Дилтиазем: инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы
Меню
В кардиологии используется огромное множество всевозможных препаратов. Среди них отдельно выделяют Дилтиазем, блокирующий кальциевые каналы, благодаря чему достигается двойное воздействие — противоаритмическое и антиангинальное. Данный эффект обусловлен тем, что Дилтиазем выступает непосредственно в качестве бензодиазепинового блокатора кальциевых каналов. Несмотря на несомненную пользу, средство имеет некоторые особенности при использовании. С ними очень важно ознакомиться и принять к сведению для того, чтобы не получить нежелательного результата.
Форма выпуска и состав
Дилтиазем производится в 2-х формах:
- таблетках;
- капсулах.
Обе формы характерны пролонгированным действием. Это подразумевает наиболее долговременное действие основного вещества по сравнению с обычными препаратами с аналогичным действующим компонентом. Такое действие позволяет поддерживать необходимый уровень лекарственного компонента непрерывно. Из-за этого исключены колебания концентрации действующего вещества в организме, и оптимальный его уровень будет поддерживаться постоянно.
Дилтиазема гидрохлорид выступает в качестве действующего вещества. В зависимости от формы выпуска, в одной разовой дозе лекарства он может содержаться в количестве 30, 60 мг, Дилтиазем 90 или 180 мг используется реже. В одной картонной упаковке присутствует три блистера, в которые расфасовано по 10 таблеток. То есть одна пачка — это 30 таблеток. Средство может также помещаться во флаконы из темного стекла в том же количестве — 30 таблеток.
Важно!
Помимо вышеперечисленного, выпускается леофилизат Дилтиазем для получения раствора. Он выпускается во флаконах прозрачного стекла по 10 или 25 мг.
Блокирование кальциевых каналов, расположенных непосредственно в сердце, в артериях и артериолах — это основное действие группы, в которую входит и Дилтиазем. Причем, вещество активно в артериях самого разного размера, оно купирует спазм в них. Кроме этого, значительно улучшается мозговой и почечный кровоток.
Само вещество Дилтиазем является производным бензотиазепина. Последнее представляет собой белый (допустимы незначительные оттенки) кристаллический порошок, имеющий выраженный горький вкус. К свету данный порошок нечувствителен, может растворяться в простой воде, хлороформе или метаноле.
Вспомогательные вещества:
- кукурузный крахмал;
- желатин;
- тальк;
- фосфат кальция;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- диоксид кремния;
- лактоза;
- стеарат магния;
- бензоат натрия.
Свойства препарата:
- Процесс возбуждения-сокращения разобщается из-за угнетения формирования потенциала действия, а это происходит за счет торможения потока кальция в клетки возбудимых тканей. Именно благодаря этому значительно снижается сокращение миокарда, следовательно, снижается ЧСС. При нагрузке максимальное ЧСС остается неизменным, либо изменяется в меньшую сторону. Иногда наблюдается рефлекторная тахикардия или синдром мгновенного падения АД (постуральная гипотензия).
- Также происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов, следствием чего является снижение ОПСС, то есть сопротивления сосудов току крови, которое, как правило, возникает из-за излишней вязкости крови и трения ее о стенки сосудов. Причем, для расслабления гладкой мускулатуры коронарных сосудов требуется накопление препарата, не вызывающее отрицательного инотропного эффекта, то есть изменения силы сокращения сердца.
- При гипертензии препарат оказывает дозозависимый антигипертензивный эффект. При нормальном давлении может наблюдаться лишь незначительное его понижение. Гипотензивное действие в максимальной стадии может наблюдаться при использовании препарата 2 недели.
- Даже при длительном лечении отсутствует нарушение синтеза, секреции и выведения физиологически активных веществ — катехоламинов.
- Благодаря антиангинальному эффекту снижается потребность миокарда в кислороде, так как снижается АД и ЧСС.
- При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии происходит нормализация нужного синусового ритма и замедляет его у больных с излишней частотой сокращений желудочков.
- При трепетании и мерцании предсердий отмечается положительная динамика у 95%, так как под воздействием препарата происходит понижение ЧСС не менее, чем на 20%. Причем, эффект может сохраняться до 10 часов.
- Действовать Дилтиазем начинает уже спустя 3 минуты и достигает своего максимума в диапазоне 2-7 минут. В плазме крови наибольшая концентрация препарата может отмечаться спустя 4-6 ч. У разных пациентов это сугубо индивидуально. Срок выведения из плазмы — 3,2 -6,6 часов.
- Негативное действие на ЖКТ минимально.
- При лечении, которое продолжается свыше 6 месяцев, отсутствует развитие толерантности, то есть снижения реакции на повторное введение препарата, привыкания.
- Среди негативные сторон: при застоях в легких происходит увеличение количества сердечно-сосудистых осложнений на 40%. Кроме этого, в 5 раз возрастает частота геморрагических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда при получении тромболитической терапии.
- Всасывание в кровь по большей части (свыше 90%) происходит из ЖКТ. Биодоступность - 40%, при длительном лечении она еще повышается. Из-за этого терапевтические эффекты усиливаются, но могут и участиться побочные эффекты. Продолжительность воздействия колеблется в пределах 4-8 часов у таблеток и достигает 12-24 часов при употреблении капсул.
- Выведение происходит через ЖКТ (65%) и почками (35%). При этом в урине может содержаться 2-4% средства в неизмененном виде. Действующий компонент проникает в грудное молоко.
- Экспериментально доказано, что в препарате отсутствует мутагенная и канцерогенная активность.
- Дилтиазем может использоваться в трансплантологии при пересадке почек.
Дилтиазем ланнахер — это тот же самый Дилтиазем, разница заключается лишь в стране-изготовителе. В данном случае, это Австрия, компания "Г.Л.ФармаГмбХ".Дилтиазем ретард отличается замедленным высвобождением. Производится данная разновидность в Румынии компанией "Rompharma Company".
Показания к применению
Дилтиазем может быть использован при следующих состояниях пациента:
- инфаркт миокарда, особенно ретардных форм, тогда, когда исключено использование бета-адреноблокаторов.
- при одном из самых тяжелых осложнений сахарного диабета — диабетической ретинопатии, следствием которой имеет место развитие диабетической микроангиопатии, поражающей сосуды сетчатки глаза. Данное состояние развивается в 90% у пациентов с сахарным диабетом, особенно при продолжительном его течении.
- артериальная гипертония — как самостоятельное средство, так и в комплексной терапии.
- стенокардия Принцметала (наиболее редко встречающаяся разновидность стенокардии со спазмом коронарных сосудов, осуществляющих питание сердца). Патология развивается в покое и отличается тяжелыми продолжительными приступами. Дилтиазем показан, как средство профилактики данной патологии.
- стенокардия напряжения — это один из вариантов протекания ишемии сердца. Заболевание характерно сжимающей или давящей болью в грудине с иррадированием в шею, руку и даже в нижнюю челюсть.
- профилактические мероприятия для предотвращения спазмов коронарных артерий при проведении хирургических операций.
- снятие приступов обострений мерцательной аритмии, наджелудочковые и пароксизмальные тахикардии, трепетания предсердий, гипертензия малого круга кровообращения. Во всех этих случаях показано внутривенное введение.
Противопоказания
В ряде случаев использование Дилтиазема исключается. К ним относятся:
- Атриовентикулярная блокада — это блокада сердца, характерная патологическим снижением проведения электрического импульса из предсердий в желудочки.
- Тяжелое протекание артериальной гипертонии.
- Фибрилляция предсердий — разновидность тахиаритмии, при которой происходит хаотическое сокращение предсердий, причем частота импульсов может достигать 350-700 в минуту.
- Трепетание предсердий — частая патология нарушения сердечного ритма, составляет 10% всех наджелудочковых аритмий.
- Синдром Лауна-Ганонга-Левина — патология, носящая врожденный характер и представляющая собой аномальное строение сердца.
- Синдром WPW так же аномалия строения сердца врожденного характера, при которой имеет место перевозбуждение желудочков. Называется так же клинико-электрокардиографическим синдромом из-за появления на снимке ЭКГ специфической волны.
- SA-блокада — слабость синусового узла, одна из его вариаций. Относится к редчайшим аритмическим явлениям, встречается чаще у мужчин.
- Сужение устья аорты.
- Кардиогенный шок — резкое снижение сокращений миокарда.
- Брадикардия.
- Наджелудочковые и пароксизмальные тахикардии.
- Почечная недостаточность.
- Сердечная недостаточность из-за нехватки питания и кровоснабжения сердца.
- Лактация.
Инструкция по применению
Инструкция по применению Дилтиазема идентична любой другой разновидности средства. И также инструкция к Дилтиазем ланнахер не имеет никаких принципиально новых рекомендаций.
- 3-4 раза в день в минимальной дозировке по 30мг Дилтиазем назначается, как антиангинальное и гипотезнивное средство.
- Та же доза, но дважды в сутки рекомендована пациентам преклонного возраста или людям с патологиями печени.
- Пролонгированные формы показаны для двукратного суточного применения объемом по 60-120 мг или однократного 180-240мг. Важно следить за динамикой и снижать дозировку каждые 3 месяца.
- Таблетка должна быть проглочена полностью, без пережевывания, обязательно запивать ее питьевой водой. Рекомендуется прием до еды.
- Максимальные дозировки достигают 360 мг при наджелудочковой тахикардии и даже 720 мг при гипертензии в малом круге кровообращения.
Если возникла ситуация с использованием неотложной терапии, то показано внутривенное введение соответствующей лекарственной формы Дилтиазема. При этом очень важно контролировать АД и пульс пациента. Если первоначальная доза 0,25 мг/кг не дает положительной динамики, то проводит повторное введение 0,35 мг/кг, но не ранее, чем через 15 минут после первого. В комплексе с пропанололом (160 мг на 120 мг Дилтиазма) можно восстановить синусовый ритм уже спустя 30 минут. При трепетании предсердий используется в совокупности с сердечными гликозидами (до 240 мг).
Продолжительность лечения любой патологии устанавливается только лечащим врачом, он же проводит корректировку суточной дозы, исходя из состояния пациента.
Передозировка и побочные действия
Проявлениями передозировки является развитие и возникновение различных патологий сердечно-сосудистой системы. К ним можно отнести падение АД (до коллапса), сильное снижение ЧСС (до полного прекращения сердечной деятельности), кардиогенный шок, сердечная недостаточность, гипотензия, атриовентикулярная блокада. Во всех этих случаях используются неотложные меры: промывание желудка, симптоматическая терапия. Излишняя дозировка способна спровоцировать отек легких и мягких тканей, возрастание массы тела.
К побочным действиям можно отнести:
- ЖКТ может реагировать на прием тошнотой и рвотой, нарушением стула, усилением аппетита.
- Сердечно-сосудистая система: понижение АД (зачастую протекающее без симптомов), явная брадикардия (понижение ЧСС до 50 ударов), в тяжелых случаях
- Остановка сердца.
- В системе кроветворения может наблюдаться уровень тромбоцитов.
- Нервная система: неприятные проявления в виде головокружений и головной боли, тревожности и повышенной утомляемости, атаксии и тремора, расстройства зрения и обмороков.
- Аллергии возникают как покраснения, сыпь, зуд лица, артриты.
Особые указания
- Противопоказана резкая отмена из-за риска ангинального приступа.
- Не рекомендовано совмещать с бета-адреноблокаторами .
- Пациенты преклонного возраста и больные с дисфункцией печени и почек нуждаются в особенно тщательной корректировке дозы.
- Внутривенные вливания используются исключительно при неотложной терапии под обязательным контролем функционирования сердечно-сосудистой системы. При таком введении важно иметь рядом средства для экстренной помощи.
- При возникновении нетипичных симптомов, в ходе приема Дилтиазема, нужно сразу же проконсультироваться с врачом.
- При лечении данным препаратом лучше всего отказаться от работ, связанных с усиленной концентрацией внимания, так как возможны негативные реакции со стороны ЦНС.
Применение в период беременности и лактации
Женщинам, вынашивающим ребенка, а также кормящим матерям использование медикамента строго противопоказано. Это связано с быстрым всасыванием действующего компонента в грудное молоко и тератогенным действием на плод. Из-за этого может нарушиться эмбриональное развитие плода.
Совместимость с алкоголем
Прием алкогольсодержащих напитков во время лечения Дилтиаземом строго противопоказан. Из-за этого могут развиться и усилиться нежелательные побочные реакции организма, ведущие к самым печальным последствиям.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Использование других лекарственных средств совместно с Дилтиаземом может обострить нежелательные проявления организма, снизить биодоступность действующего компонента, увеличить его уровень в плазме. Любое лекарственное взаимодействие допускается только под контролем лечащего врача.
Аналоги
Среди аналогов по терапевтическому эффекту и самому активному компоненту выделяют:
- Кардил;
- Диазем;
- Диакордин;
- Алдизем.
Цены и условия отпуска в аптеке
Препарат отпускается в аптечных пунктах исключительно по рецепту врача. Цена Дилтиазема зависит непосредственно от дозировки препарата и может колебаться от 80 рублей за 60 мг до 120 рублей за 90 мг.
Отзывы
- Игорь Иванович, врач. Мои пациенты, принимавшие Дилтиазем, отзываются о нем положительно, отмечая его несомненную эффективность при ишемии, различных аритмиях, гипертензии. Но у препарата есть внушительный список противопоказаний, которые надо учитывать. Особенно они могут активизироваться при одновременном приёме Дилтиазема с другими препаратами.
- Антонина, 51 год. При приёме Дилтиазема наблюдался побочный эффект — головная боль примерно на протяжении часа-двух после употребления лекарства. Именно поэтому врач заменил средство на Диазем. Принимаю уже 2 недели, жалоб нет.